吡虫啉属于神经毒剂，其作用靶标是害虫虫体神经系统突触后膜的烟酸乙酰胆碱酯酶受体，干扰害虫运动神经系统正常的刺激传导，因而表现为麻痹致死。这与一般传统杀虫剂不同，因而对有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫，改用吡虫啉仍有较佳的防治效果。与这三类杀虫剂混用或混配增效明显。
　　近十年来国内许多学者在积极地探索吡虫啉在各种不同作物上的不同施药方法，希望能找到一种充分发挥其内吸活性，既能达到对靶标害虫毒杀的目的，又能对非靶标生物及环境友好，持效期较长的合理使用方法。
　　在拌种应用中发现，吡虫啉拌种小麦、玉米、高粱等单子叶植物，可全生育期防治蚜虫；但拌种棉花等双子叶植物，对蚜虫等刺吸式口器虫害的防效大多60天左右。前期分析可能是因为棉花等植物生长量大，植物体内吡虫啉浓度随植株生长逐渐稀释，并最终因浓度过低失去防治效果。
　　由于吡虫啉在土壤中可高效被植株吸收、可在植株中代谢为杀虫活性更高的物质，且吡虫啉逐渐分解后在非致死剂量下也可对害虫发挥拒食和驱避效果。加之吡虫啉在部分植株体内特殊的输导机制，吡虫啉拌种最大优势体现在持效期长，尤其针对刺吸式口器害虫及蛴螬等部分鞘翅目害虫。